时间：2023-02-16
前言：在如今抗肿瘤诊疗过程中，如何选择适宜治疗方案、减少药物毒副作用、且平衡生存时间-生活质量-诊疗成本等各方面的综合衡量，成为临床医者面临的难题。继抗肿瘤化疗药物、靶向药物、免疫药物之后，因兼具靶向性、选择性强的抗体和高抗肿瘤活性细胞毒性药物的优势，抗体偶联药物( antibody-drug conjugates，ADC) 已经成为国内外抗体药物研发的新热点。
ADC药物是什么？
抗体偶联药物（ADC）是一类通过连接头将细胞毒性药物连接到单克隆抗体的靶向生物药剂（即包含抗体、连接头、小分子细胞毒素三个结构模块），使单克隆抗体作为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中。
理想的 ADC 应该在血液循环中不具有毒性，而当与肿瘤细胞结合时能够快速释放有效细胞毒药物，发挥强大的细胞杀伤能力。
图A.一种ADC的常规结构，包含一个人源化/全人源单克隆抗体（mAb）、可裂解/不可裂解的化学连接头、和细胞毒性有效载荷。该连接头在偶联位点上共价连接到单抗上。
ADC药物的作用机制是什么？
Step1. ADC与目标细胞表面抗原受体结合
Step2. 形成ADC抗原复合物，导致复合物的内吞作用
Step3. 内化的复合物经过溶酶体降解
Step4. 细胞毒素有效载荷在细胞内被释放发挥药效
Step5. 释放的细胞毒素（药物）与靶向细胞结合
Step6. 导致靶向细胞死亡
目前NMPA/FDA获批的
ADC药物有哪些？
说明：ADC药物盘点若有遗漏和错误，敬请联系小编查漏补缺
ADC药物的靶点有哪些？
目前已上市的 ADC 药物中，CD22、CD30、CD33、CD79b、 BCMA 等 5个靶点的适应证为血液瘤; HER2、Nectin-4、 Trop-2 这3个靶点的适应证为实体瘤。在 ADC 药物研发中用到了超过 50 种靶点，除了以上几种已有上市产品外，针对 CD19、Mesothelin、PSMA、EGFＲ、Nectin-4、CD56、CD138、CD74 等的 ADC 药物也进展较快或较为热门。
ADC药物未来可能逐渐成为肿瘤治疗领域重要选择。小U真诚期待更多的抗肿瘤靶向药的开发和获批，真正的“卷王”将交给临床和市场去论证！
参考文献：
1、Tsuchikama K, An Z. Antibody-drug conjugates: recent advances in conjugation and linker chemistries. Protein Cell. 2018 Jan;9(1):33-46. doi: 10.1007/s13238-016-0323-0. Epub 2016 Oct 14. PMID: 27743348; PMCID: PMC5777969.
2、NMPA/FDA官网
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